北京时代方略

辉瑞引进的抗真菌药在中国斩获第2项适应症


1月5日,中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,辉瑞(Pfizer)引进的抗感染新药硫酸艾沙康唑胶囊又一项新适应症上市申请获得批准。值得一提的是,就在2021年12月16日,该产品刚在中国获批用于成人侵袭性毛霉病。根据公开资料推测,此次艾沙康唑在中国获批的新适应症为:治疗成人侵袭性曲霉病。

来源:药明康德 

 

1月5日,中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,辉瑞(Pfizer)引进的抗感染新药硫酸艾沙康唑胶囊又一项新适应症上市申请获得批准。值得一提的是,就在2021年12月16日,该产品刚在中国获批用于成人侵袭性毛霉病。根据公开资料推测,此次艾沙康唑在中国获批的新适应症为:治疗成人侵袭性曲霉病。

截图来源:NMPA官网

艾沙康唑(Cresemba)由安斯泰来(Astellas)与瑞士巴塞利亚药业(Basilea)联合开发,是一款静脉注射及口服使用的三唑类抗真菌药。2015年,艾沙康唑获得美国FDA批准,用于侵袭性曲霉病和毛霉病的治疗。2021年12月16日,该药在中国获批上市,据辉瑞当时新闻稿介绍,该药也因此成为中国首个获批用于治疗成人侵袭性毛霉病的口服抗真菌药物。

在作用机制方面,艾沙康唑通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其它唑类药物相比,艾沙康唑特殊的分子结构可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合,从而赋予其较广的抗真菌谱,包括对唑类耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。

据文献报道,艾沙康唑抗菌谱广,体外研究和临床试验提示对霉菌、酵母菌、双向真菌及一些罕见真菌等均有抗菌活性;对特殊部位,如中枢神经系统的感染临床治疗有效;其血药浓度稳定,安全性和耐受性好,长期使用药物相关不良反应少。目前,多个欧洲指南已推荐艾沙康唑作为治疗血液病患者侵袭性曲霉病的一线治疗方案。

在美国,艾沙康唑由巴塞利亚药业的授权合作伙伴安斯泰来进行销售。2017年7月,辉瑞与巴塞利亚药业达成协议,获得了艾沙康唑在欧洲(北欧国家除外)的独家商品化权利;同年12月,辉瑞再次与巴塞利亚药业达成协议,获得了艾沙康唑在中国和16个亚太地区的国家(日本除外)的独家研发、分销和销售权。

侵袭性真菌病是一种常见的并发症,在免疫力低下的患者中具有较高的发病率和死亡率,比如晚期HIV感染患者和癌症患者。该病的发病率呈逐年上升趋势,是当下全球面临的重大公共卫生挑战之一。对于诊断为侵袭性曲霉病和毛霉菌病的患者,目前可以利用的治疗方案非常有限,同时对其它现有疗法的耐药性也日渐攀升。艾沙康唑的出现为那些遭受这种危及生命真菌感染的患者提供了一种重要的新治疗选择。

参考资料:

[1]中国国家药监局1月5日药品批准证明文件待领取信息. Retrieved Jan 5,2022, from https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20220105143701157.html

[2]江英骙,朱利平.新型抗真菌药艾沙康唑的研究进展[J].药学进展,2021,45(06):427-432.

[3]辉瑞签下在中国和亚太地区研发和销售CRESEMBA®(艾沙康唑)协议. Retrieved Dec. 1,2017, from https://mp.weixin.qq.com/s/JjsW-ENth9ky-hrVLBJWOw