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一日两款!恒瑞医药麻醉药、滴眼液今日在中国获批上市


中国国家药监局(NMPA)公示显示,恒瑞医药的注射用甲苯磺酸瑞马唑仑获批一项新适应症。同时,由恒瑞医药子公司成都盛迪医药有限公司申报的他氟前列素滴眼液也已获批上市,成为该产品首仿。

来源:药明康德 

 

文丨医药观澜

中国国家药监局(NMPA)公示显示,恒瑞医药的注射用甲苯磺酸瑞马唑仑获批一项新适应症。同时,由恒瑞医药子公司成都盛迪医药有限公司申报的他氟前列素滴眼液也已获批上市,成为该产品首仿。

 

 

 

 

 

 

 

 

截图来源:NMPA官网

甲苯磺酸瑞马唑仑:获批第3项适应症

甲苯磺酸瑞马唑仑是恒瑞医药开发的一款麻醉镇静新药,此前已在中国获批用于胃镜检查镇静、结肠镜检查镇静。根据恒瑞医药披露的公开资料推测,该药本次获批的新适应症可能为全身麻醉或支气管镜诊疗镇静。

甲苯磺酸瑞马唑仑属于苯二氮卓类药物,是一种短效GABAa受体激动剂。它作用于 GABAa受体,使得细胞通道开放、增加氯离子内流,引起神经细胞膜超极化从而抑制神经元活动。根据恒瑞医药发布的公开资料,甲苯磺酸瑞马唑仑通过全身酯酶代谢,代谢产物无活性,其起效和消除迅速,血流动力学稳定和呼吸循环更平稳,并且具有拮抗剂。

2019年12月,甲苯磺酸瑞马唑仑首次在中国获批用于胃镜检查镇静。2020年6月,该药又获批用于结肠镜检查的镇静。

 

 

截图来源:恒瑞医药2021年半年度报告

目前,恒瑞医药还在探索甲苯磺酸瑞马唑仑的更多适应症。根据恒瑞医药2021年上半年报告,该公司已于2020年11月申报甲苯磺酸瑞马唑仑用于全身麻醉适应症的上市申请。2021年3月,该公司再次申报了甲苯磺酸瑞马唑仑用于支气管镜诊疗镇静的上市申请。由此推测,甲苯磺酸瑞马唑仑本次获批的适应症可能为全身麻醉或支气管镜诊疗镇静。

此外,恒瑞医药还在开发甲苯磺酸瑞马唑仑用于ICU镇静、局部麻醉辅助镇静等适应症的临床研究,并提交了多项甲苯磺酸瑞马唑仑的新适应症上市申请。这意味着该药未来有望惠及到更多患者。

他氟前列素滴眼液:临床急需、市场短缺

前列腺素类(PGs)受体通常分成5种亚型(DP,EP,FP,IP和TP)。他氟前列素为前列腺素类似物(PGA),是一种选择性FP前列腺素类受体激动剂,可通过增加葡萄膜巩膜途径房水流出量来降低眼内压。具体而言,该产品用药后会作用于房水引流的葡萄膜巩膜途径,使组织间隙变得疏松,降低房水引流的阻力。从而促进眼内生成的液体排出去,降低眼压。

早在2015年,来自日本参天制药(Santen Pharmaceutical)的他氟前列素滴眼液原研产品泰普罗斯已在中国获批上市。查询NMPA官网,截至目前尚未有该产品仿制药产品获批。

2020年1月,恒瑞医药的他氟前列素滴眼液在中国递交上市申请并获得受理,该申请随后还以“临床急需、市场短缺的药品”为由被CDE纳入优先审评,用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压。此次恒瑞医药的他氟前列素滴眼液获批,为该产品首仿。

 

 

截图来源:CDE官网

青光眼是一种以视神经损害为特征的进行性、不可逆性视力丧失的眼病。这种眼部疾病在多数情况下没有症状,但却会给患者的视力造成不可逆转的损害。眼内压(IOP)升高是青光眼的一个主要风险因素,通常情况下,青光眼与IOP过高有关。青光眼患者常需终生控制眼压,降眼压眼药水最为常用,有时可能还需要手术治疗。

据文献报道,他氟前列素是新一代PGA类药物,其核心创新点是将传统的前列腺素环15 号碳原子上的氢离子和羟基更换成两个氟原子,导致对前列腺素F2α受体(prostaglandin F2α receptor,又名FP受体)的亲和力明显提升,在保持原有降眼压效果的同时,显著降低了最低药效浓度和局部并发症发生率。

此次恒瑞医药他氟前列素滴眼液获批上市,希望该产品的到来能为青光眼患者带来更多治疗选择。

参考资料:

[1]2021年11月12日药品批准证明文件待领取信息发布 . Retrieved Nov 12,2021, from https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20211112084913129.html

[2]恒瑞1类创新药甲苯磺酸瑞马唑仑新适应症获批临床. Retrieved July 18, 2021, from https://mp.weixin.qq.com/s/h1Mqoi6BsJ_euOu029hfTQ

[3]江苏恒瑞医药股份有限公司2021 年半年度报告. From https://pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN202108191511042599_1.pdf?1630175226000.pdf

[4]周榕垚,蒲丽萍,卿国平.他氟前列素滴眼液治疗正常眼压性青光眼的临床效果观察[J].中国医刊,2021,56(06):627-630.